小分子药物合成的众多反应都要用到金属催化剂,尤其是碳碳键、碳氮键、碳氧键的构建。在这些反应中,所用的催化剂大多数需要用到贵金属(如:钯、铑、钌、铂)来合成。催化剂的成本往往在原料成本中占有相当大的比例,因此通过对催化剂类型的选择,用量的降低会大大降低研发生产成本,提高研发生产效率,这一直是我们研发的目标。
六合宁远通过自主研发和技术积累,已熟练掌握金属催化和配体筛选技术,建立了催化剂和配体库,用来筛选碳—碳、碳—氧、碳—氮偶联反应的最佳催化剂和配体,包括高压不对称氢化反应催化筛选和催化偶联反应。我们不断丰富各类反应的催化剂和配体数目,积累实践经验,目前已将金属催化和配体筛选技术广泛应用到客户药物分子的工艺开发中,部分案例如下: